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Augmentin Augmentin & registro; (/ clavulanato de potasio amoxicilina) Tablets Sólo con receta médica Publicado: octubre de 2011 Para reducir el desarrollo de bacterias resistentes a los medicamentos y mantener la eficacia de Augmentin (amoxicilina / clavulanato de potasio) y otros fármacos antibacterianos, Augmentin sólo debe utilizarse para tratar o prevenir las infecciones que se ha comprobado o se sospecha fuertemente que es causada por bacterias. Descripción Augmentin Augmentin es una combinación antibacteriana oral, que consiste en el antibiótico amoxicilina semisintético y el y beta; lactamasa inhibidor, el clavulanato de potasio (la sal de potasio de ácido clavulánico). La amoxicilina es un análogo de la ampicilina, derivado del núcleo básico de penicilina, ácido 6-aminopenicilánico. La fórmula molecular amoxicilina es C 16 H 19 N 3 O 5 S & bull; 3H 2 O, y el peso molecular es 419,46. Químicamente, la amoxicilina es de (2 S, 5 R, 6 R) -6 - [(R) - (-) - 2-amino-2- (p - hidroxifenil) acetamido] - 3,3 - dimetil - 7 - oxo - 4 - tia - 1 - azabiciclo [3.2.0] heptano - 2 - trihidrato de ácido carboxílico y puede ser representado estructuralmente como: El ácido clavulánico se produce por la fermentación de Streptomyces clavuligerus. Es a & beta lactámicos estructuralmente relacionado con las penicilinas y posee la capacidad de inactivar una amplia variedad de y beta; betalactamasas mediante el bloqueo de los sitios activos de estas enzimas. El ácido clavulánico es particularmente activa en contra de la importancia clínica de beta mediada por plásmidos y, con frecuencia betalactamasas responsables de la resistencia a fármacos transferido a las penicilinas y cefalosporinas. La fórmula molecular clavulanato de potasio es C 8 H 8 KNO 5, y el peso molecular es 237,25. Químicamente, el clavulanato de potasio es el potasio (Z) - (2 R, 5 R) - 3 - (2 - hidroxietiliden) - 7 - oxo - 4 - oxa - 1 - azabiciclo [3.2.0] - heptano - 2 - carboxilato de etilo, y puede representarse estructuralmente como: Ingredientes inactivos: dióxido de silicio coloidal, hipromelosa, estearato de magnesio, celulosa microcristalina, polietilenglicol, glicolato sódico de almidón, y dióxido de titanio. Cada comprimido de Augmentin contiene 0,63 mEq de potasio. Augmentin - Farmacología Clínica Amoxicilina y clavulanato de potasio se absorbe bien en el tracto gastrointestinal después de la administración oral de Augmentin. La dosificación en el estado de ayuno o alimentación tiene un efecto mínimo sobre la farmacocinética de la amoxicilina. Mientras Augmentin se puede administrar independientemente de las comidas, la absorción de clavulanato de potasio cuando se toma con los alimentos es mayor en relación con el estado de ayuno. En 1 estudio, la biodisponibilidad relativa de clavulanato se redujo cuando Augmentin se dosificó a los 30 y 150 minutos después del inicio de un desayuno alto en grasas. La seguridad y eficacia de Augmentin se han establecido en ensayos clínicos en los que se tomó Augmentin independientemente de las comidas. La media de un amoxicilina y clavulanato de potasio parámetros farmacocinéticos se muestran en la siguiente tabla: B dosis y el régimen AUC 0-24 (mcg & bull; hr / ml) unos valores medios de 14 voluntarios sanos (n = 15 para el clavulanato de potasio en los regímenes de dosis baja). Las concentraciones máximas se produjeron aproximadamente 1,5 horas después de la dosis. b Administrado en el inicio de una comida ligera. las concentraciones séricas de amoxicilina logrados con Augmentin son similares a los producidos por la administración oral de dosis equivalentes de amoxicilina sola. La vida media de amoxicilina después de la administración oral de Augmentin es de 1,3 horas y la del ácido clavulánico es 1,0 horas. Aproximadamente 50% a 70% de la amoxicilina y aproximadamente el 25% a 40% del ácido clavulánico se excretan sin cambios en la orina durante las primeras 6 horas después de la administración de una sola de 250 mg o 500 mg de la tableta de Augmentin. La administración concomitante de probenecid retrasa la excreción de amoxicilina pero no retrasa la excreción renal de ácido clavulánico. Ninguno de los componentes de Augmentin es altamente unidos a proteínas; ácido clavulánico se ha encontrado que aproximadamente 25% de unión a suero humano y amoxicilina aproximadamente 18% de unión. La amoxicilina se difunde fácilmente en la mayoría de los tejidos y fluidos corporales, con la excepción del cerebro y líquido cefalorraquídeo. Los resultados de los experimentos que implican la administración de ácido clavulánico a los animales sugieren que este compuesto, como amoxicilina, está bien distribuida en los tejidos corporales. Microbiología: La amoxicilina es un antibiótico semisintético con un amplio espectro de actividad bactericida contra muchos microorganismos gram-positivas y gram-negativas. La amoxicilina es, sin embargo, susceptible a la degradación por y beta; lactamasas, y por lo tanto, el espectro de actividad no incluye organismos que producen estas enzimas. El ácido clavulánico es a & beta;-lactámicos, estructuralmente relacionada con las penicilinas, que posee la capacidad de inactivar una amplia gama de y beta; betalactamasa enzimas que se encuentran comúnmente en los microorganismos resistentes a las penicilinas y cefalosporinas. En particular, tiene buena actividad contra el clínicamente importante beta mediada por plásmidos y; lactamasas frecuencia responsable de la resistencia a fármacos transferido. La formulación de amoxicilina y ácido clavulánico en Augmentin evita que la amoxicilina de la degradación por y beta; betalactamasa enzimas y se extiende de manera efectiva el espectro antibiótico de amoxicilina para incluir muchas bacterias normalmente resistentes a la amoxicilina y otros y beta;-lactámicos antibióticos. Por lo tanto, Augmentin posee las propiedades de un antibiótico de amplio espectro y un inhibidor y la beta-lactamasa;. amoxicilina / ácido clavulánico se ha demostrado ser activo contra la mayoría de las cepas de los siguientes microorganismos, tanto in vitro como en infecciones clínicas como se describe en INDICACIONES Y USO. Staphylococcus aureus (y beta; lactamasa y no & minus; & beta; lactamasa & minus; producción) c c estafilococos que son resistentes a la meticilina / oxacilina debe considerarse resistentes a la amoxicilina / ácido clavulánico. especies de Enterobacter (Aunque la mayoría de cepas de especies de Enterobacter son resistentes in vitro, la eficacia clínica se ha demostrado con Augmentin en infecciones del tracto urinario causadas por estos organismos.) Escherichia coli (y beta; lactamasa y no & minus; & beta; lactamasa & minus; producción) Haemophilus influenzae (y beta; lactamasa y no & minus; & beta; lactamasa & minus; producción) especies de Klebsiella (todas las cepas conocidas son y beta; lactamasa & minus; producir.) Moraxella catarrhalis (& beta; lactamasa y no & minus; & beta; lactamasa & minus; producción) Se dispone de los siguientes datos in vitro, pero su importancia clínica es desconocida. Amoxicilina / ácido clavulánico exhibe in vitro mínima concentración inhibitoria (CMI) de 2 mcg / ml o menos contra la mayoría (& ge; 90%) de las cepas de Streptococcus pneumoniae d; MIC de 0,06 mcg / ml o menos contra la mayoría (& ge; 90%) de las cepas de Neisseria gonorrhoeae; CIM de 4 mcg / ml o menos contra la mayoría (& ge; 90%) de las cepas de bacterias estafilococos y anaerobios; y MIC de 8 mcg / ml o menos contra la mayoría (& ge; 90%) cepas de otros organismos enumerados. Sin embargo, con la excepción de los organismos demostrado que responden a la amoxicilina sola, la seguridad y la eficacia de amoxicilina / ácido clavulánico en el tratamiento de infecciones clínicas debidas a estos microorganismos no se han establecido en ensayos clínicos adecuados y bien controlados. d Debido a la amoxicilina tiene una mayor actividad in vitro contra S. pneumoniae que hace a la ampicilina o la penicilina, la mayoría de S. pneumoniae cepas con sensibilidad intermedia a la ampicilina o la penicilina son totalmente susceptibles a la amoxicilina. Enterococcus faecalis e Staphylococcus epidermidis (y beta; lactamasa y no & minus; & beta; lactamasa & minus; producción) Staphylococcus saprophyticus (y beta; lactamasa y no & minus; & beta; lactamasa & minus; producción) Streptococcus pneumoniae e f Streptococcus pyogenes E F Streptococcus del grupo viridans e f Eikenella corrodens (& beta; lactamasa y no & minus; & beta; lactamasa & minus; producción) Neisseria gonorrhoeae e (y beta; lactamasa y no y ndash; & beta; lactamasa y ndash; la producción) Proteus mirabilis e (y beta; lactamasa y no y ndash; & beta; lactamasa y ndash; la producción) Bacteroides especies, incluyendo Bacteroides fragilis (y beta; lactamasa y no y ndash; & beta; lactamasa y ndash; la producción) Fusobacterium (& beta; lactamasa y no y ndash; & beta; lactamasa y ndash; la producción) Peptostreptococcus especies f e ensayos clínicos adecuados y bien controlados han establecido la eficacia de la amoxicilina sola en el tratamiento de ciertas infecciones clínicas debidas a estos organismos. f Estos son no y ndash; & beta; lactamasa & minus; organismos productores, y por lo tanto, son susceptibles a la amoxicilina sola. Prueba de Susceptibilidad: Los métodos cuantitativos se utilizan para determinar MICs antimicrobianos. Estos micrófonos proporcionan estimaciones de la susceptibilidad de las bacterias a los compuestos antimicrobianos. Las CIMs se deben determinar usando un procedimiento estandarizado. Los procedimientos estandarizados se basan en un método de dilución 1 (caldo o agar) o equivalente con concentraciones de inóculo estandarizados y concentraciones normalizadas de polvo de potasio amoxicilina / clavulanato. El patrón de dilución recomendada utiliza una relación de potasio amoxicilina / clavulanato constante de 2 a 1 en todos los tubos con cantidades variables de amoxicilina. MICs se expresan en términos de la concentración de amoxicilina en presencia de ácido clavulánico en un 2 partes constante amoxicilina a ácido clavulánico 1 parte. Los valores de CIM deben ser interpretados de acuerdo con los siguientes criterios: los criterios de interpretación para la amoxicilina / ácido CLAVULÁNICO pruebas de sensibilidad Para Gramnegativas entérica Aerobios: Como se ha indicado antes, aunque no hubo una diferencia significativa en el porcentaje de eventos adversos en cada grupo, había una diferencia estadísticamente significativa en las tasas de diarrea grave o retiradas con diarrea entre los regímenes. Referencias Clinical and Laboratory Standards Institute (CLSI). Los métodos para la dilución de las pruebas de sensibilidad a los antimicrobianos de las bacterias aerobias; Aprobado Standard & ndash; 8ª ed. Documento CLSI M07-A8. CLSI, 940 West Valley Rd. Suite 1400, Wayne, PA 19087 de 2009. Clinical and Laboratory Standards Institute (CLSI). Normas para realizar las pruebas de sensibilidad a los antimicrobianos con discos; Aprobado Standard & ndash; 10 ª ed. Documento CLSI M02-A10. CLSI, 940 West Valley Rd. Suite 1400, Wayne, PA, 19087 de 2009. Swanson-Biearman B, Dean BS, López G, Krenzelok EP. Los efectos de la penicilina y cefalosporina ingestiones en niños menores de seis años de edad. Vet Hum Toxicology. 1988; 30: 66-67. Augmentin es una marca comercial registrada de GlaxoSmithKline y está disponible al del Dr. Reddy Laboratories Inc. Clinitest es una marca comercial registrada de Miles, Inc. Clinistix es una marca registrada de Bayer Corporation. del Dr. Reddy Laboratories Inc. Bridgewater, NJ 08807 Panel principal Pastillas de potasio amoxicilina / clavulánico Amoxicilina, 250 MG, como el trihidrato CLAVULÁNICO ÁCIDO, 125 mg, como clavulanato de potasio Almacenar a temperatura ambiente. Dispensar en el recipiente original; aconsejar a los pacientes a guardar en un envase cerrado. Cada comprimido contiene 250 mg de amoxicilina como trihidrato, 125 mg de ácido clavulánico de potasio como clavulanato. Dosis: Ver prospecto de información anexo. Usar sólo si el sello interior está intacto. MFD. Por: Dr. Reddy Laboratories Inc. Bridgewater, NJ 08807 Panel principal Pastillas de potasio amoxicilina / CALVULANATE Amoxicilina, 500 mg, como el trihidrato CLAVULÁNICO ÁCIDO, 125 mg, como clavulanato de potasio Almacenar en o por debajo de la temperatura ambiente de 25 ° C (77 ° F). Dispensar en el recipiente original; aconsejar a los pacientes a guardar en un envase cerrado. Cada comprimido contiene 500 mg de amoxicilina como trihidrato, 125 mg de ácido clavulánico de potasio como clavulanato. Dosis: Una tableta cada 12 horas. Ver información de prescripción. Usar sólo si el sello interior está intacto. MFD. Por: Dr. Reddy Laboratories Inc. Bridgewater, NJ 08807 Panel principal Pastillas de potasio amoxicilina / CALVULANATE Amoxicilina, 875 MG, como el trihidrato CLAVULÁNICO ÁCIDO, 125 mg, como clavulanato de potasio Almacenar en o por debajo de la temperatura ambiente de 25 ° C (77 ° F). Dispensar en el recipiente original; aconsejar a los pacientes a guardar en un envase cerrado. Cada comprimido contiene 875 mg de amoxicilina como trihidrato, 125 mg de ácido clavulánico de potasio como clavulanato. Dosis: Una tableta cada 12 horas. Ver información de prescripción. Usar sólo si el sello interior está intacto. MFD. Por: Dr. Reddy Laboratories Inc. Bridgewater, NJ 08807
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